四环素的作用机制（四环素的作用）

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广谱抑菌剂，高浓度下具有杀菌作用，对革兰氏阳性菌、阴性菌、立克次体、病毒、螺旋体甚至原虫都有很好的抑制作用；对结核和变形菌无效。有副作用。

本品为广谱抑菌剂，高浓度时有杀菌作用。除常见的革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌和厌氧菌外，大部分立克次氏体、支原体、衣原体、非典型分枝杆菌和螺旋体也对本品敏感。本品对革兰氏阳性菌的作用优于革兰氏阴性菌，但肠球菌对其有耐药性。其他放线菌、炭疽杆菌、单核细胞增多性李斯特菌、梭菌和诺卡氏菌对本产品敏感。该产品对淋球菌有一定的抗菌活性，但耐青霉素的淋球菌对四环素也有耐药性。本品对弧菌、鼠疫杆菌、布鲁氏菌、弯曲杆菌、耶尔森菌等革兰氏阴性菌有良好的抗菌作用。但是对绿脓杆菌没有抗菌活性。对某些厌氧菌有一定的抗菌作用，但远不如甲硝唑、克林霉素、氯霉素，临床上不选用。多年来，由于四环素类药物的广泛应用，临床常见的病原菌包括葡萄球菌等革兰氏阳性菌和肠杆菌等革兰氏阴性菌，大多对四环素类药物耐药，同类品种间存在交叉耐药。本品的作用机制是药物能特异性结合细菌核糖体30S亚基的A位，阻止氨酰基- tRNA在该位置的结合，从而抑制肽链的生长，影响细菌蛋白质的合成。

本品为四环素碱，口服可吸收，但不完全。约30% ~ 40%的剂量可从胃肠道吸收。口服吸收受食物和金属离子的影响，金属离子与药物形成复合物，减少吸收。单剂量口服250毫克后，血药浓度峰值(Cmax)为24毫克/升。多剂量口服该药250mg或500mg(每6小时服药一次后)，稳态血药浓度可分别达到1 ~ 3 mg/L和1.5 ~ 5 mg/L。吸收后广泛分布于体内组织和体液中，易渗入胸腔积液、腹水和胎儿循环，但难以穿透血-脑脊液屏障，可沉积于骨、骨髓、牙齿和牙釉质中。本品可分泌到乳汁中，乳汁中的浓度可达母体血液中浓度的60% ~ 80%。蛋白结合率为55% ~ 70%，产物主要通过肾小球滤过排出体外。肾功能正常患者的血液消除半衰期(t1/2？)6 ~ 11小时，无尿患者可达57 ~ 108小时。未被吸收的部分以原形从粪便中排出，少量药物由胆汁分泌至肠道，因此肾功能下降时可明显影响药物的清除。本品可从血液透析中缓慢清除，约可清除用量的10% ~ 15%。

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